禹州市盛产动、植、矿物药材1084种，蕴藏量1200万公斤。其中：国家重点普查的363个品种，禹州就有147个，占40%；全省统一普查的351个品种，禹州有225个，占64%。秦朝著名商贾吕不韦靠贩卖珠宝及玛瑙、珊瑚、琥珀、珍珠等主要药材起家，最终登上秦朝相位。唐朝药王孙思邈曾长期游居禹州，行医采药，著书立说，死后，禹州人民在西关购地四亩，建“药王阁”永久纪念。宋仁宗年间，阳翟古城寺以东盛产白芷、南星、菊花、薏米等药材，时任河南主薄的著名诗人梅尧臣游览禹州，正值春和景明，翅花盛开之际，不禁诗兴大发，遂作诗一首：“云外阳翟山，实与嵩少接，山中采药人，能自辨苗叶，当须刨其根，以道素所惬”。元世祖至元一年，禹州已成为药材汇集之区，填满街市，犹如粪土，故农家深山大壑采药者往来不绝。明洪武元年，朱元璋曾诏令全国药商来禹集结，每年春、秋、冬三个会期。“内而全国22省、外越西洋、南洋、东极高丽、北际库伦，皆每车节转而至，真可谓无街不药行，处处闻药香”。长期的药材交易，逐渐产生了以经营类别或区域性质划分的药行帮、药棚帮、甘草帮、党参帮、江西帮、山西帮、陕西帮、祁州帮、商城帮、亳州帮、金陵帮等18个帮会组织，继而形成禹州独特的中药文化。明代周定王朱木萧到禹州考察采集标本，于1406年撰写的《救荒本草》共列可救荒植物414种。著有《普济方》168卷，收载医方61709个，为历代医方之最，在剧毒药材处理上，采取吸附分离技术等都具有极高的科学价值。清代禹州的“保光清凉散”、“九天阿胶”相继问世，行销全国，颇享盛誉。继之开业的名店药堂赵隆太，加工炮制的“九蒸九制大熟地”于宣统三年在德国柏林举办的“万国博览会”上参展。

禹州的中药材种植历史悠久，明嘉靖年间，已种植名贵地道药材45种，禹白芷、禹南星、禹白附已列入李时珍的《本草纲目》。解放后，中药材生产有较大发展，1969年全市出现200多个药材种植村。1985年3月中药材交流大会重新恢复，推动了中药材种植业发展。2000年落实种植面积5万亩，年产药材2500万公斤，建立种植示范村78个，发展种植示范户2000个，连片示范田36个。

禹州是全国17家标准化、规范化的国家级中药材专业市场之一，也是河南唯一的国家级中药材专业市场。2001年底，拥有药商320家，从业人员2000余人，上市品种2600种，年成交额3亿元。为进一步繁荣市场，振兴药业经济腾飞，1998年，禹州市委、市政府决定，进行中药材市场二期工程建设，用2年左右时间，建成一座大型现代化的“禹州中华药城”。目前全部工程已经结束。该药城占地300亩，其中：中心交易大厅建筑面积2万平方米，可容纳摊位5000个，三层以上经商楼2000间，抽入使用后，预计年交易额可达10亿元。