按照防治癌瘤的作用和途径，抗癌中药及其复方分为四大类。

(1)对癌细胞有直接抑杀作用的。如从青黛中提取的有效成分靛玉红治疗慢性粒细胞性白血病、从斑蝥中提取的斑蟊素治疗原发性肝癌等。

(2)有一定的抗癌作用，能减轻痛苦、延长生存时间的。如清热解毒类的白花蛇舌草、半枝莲、七叶一枝花、石上柏；活血化瘀类的肿节风、大黄、田七、泽兰、徐长卿；治疗头颈及口咽部肿瘤的六神丸、梅花点舌丹；治疗胸、腹部肿瘤和恶性淋巴瘤的犀黄丸、小金丹等。

(3)通过增强机体防御能力而起到一定的抗癌作用的。这类药物多数属于扶正补肾方药，包括人参、女贞子、冬虫夏草、绞股蓝以及真菌类的猪苓、灵芝、香菇、猴头菇、银耳等，其中一些还含有抗癌活性成分。

(4)有一定的防癌作用及治疗癌前病变的。如用六味地黄丸、冬凌草治疗食管上皮重度增生，用小建中汤治疗萎缩性胃炎和肠上皮化生。另据实验研究，女贞子、菟丝子、构杞子等补肾类中药具有消除有害自由基的作用并可减少癌变的诱发因素。

临床上常见癌前病变有下列8种：

(1)粘膜白斑；

(2)萎缩性胃炎；

(3)宫颈糜烂；

(4)乳腺囊性增生；

(5)老年日光性角化病；

(6)色素性干皮病；

(7)胃肠道息肉；

(8)某些良性肿瘤。